甲氨喋呤(MTX)
藥品名稱: 甲氨喋呤
??? 藥物別名 :MTX
??? 藥物類別 :抗腫瘤抗代謝類
??? 適應(yīng)癥 :用于急性白血病,尤其是急性淋巴細(xì)胞性白血病,絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎等效果較好。對(duì)頭頸部腫瘤、乳腺癌,舌咽癌,膀胱癌,睪丸腫瘤,肺癌及盆腔腫瘤均有一定療效。
??? 作用機(jī)理 :主要通過對(duì)二氫葉酸還原酶的抑制而達(dá)到阻礙腫瘤細(xì)胞DNA的合成,而抑制腫瘤細(xì)胞的生長與繁殖。MTX 對(duì)二氫葉酸還原酶具有高度的親和力,與其結(jié)合后阻止二氫葉酸還原酶為四氫葉酸,后者在嘌呤,嘧啶核苷酸生物合成過程中起一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用。故本藥使脫氧尿苷酸不能形成脫氧胸苷酸,使DNA生物合成受阻,而嘌呤核苷酸,RNA及某些蛋白質(zhì)的合成也因此受阻。
??? 體內(nèi)過程 :口服吸收較好,30~60分鐘血藥濃度達(dá)高峰,肌注后血中濃度維持較久,腦脊液中濃度可維持6天左右,吸收后60~85%與血漿蛋白結(jié)合,能少量通過血腦屏障,主要以原形從尿中排出。肝腎功能可增加本品毒性。
??? 毒性反應(yīng) :MTX可以引起嚴(yán)重的粘膜反應(yīng),如口腔炎,潰瘍性胃炎,出血性腸炎,有時(shí)出現(xiàn)腸穿孔而致死;還有骨髓抑制,如粒細(xì)胞減少,血小板減少,貧血以及全血象下降,這與所用劑量和給藥方案有關(guān),此外,尚有輕度惡心,脫屑性皮炎,脫發(fā)和間質(zhì)性肺炎等;反復(fù)應(yīng)用低劑量MTX可引起脂肪肝和肝硬化;大劑量MTX可致腎臟毒性;還可使精子和 卵子發(fā)生缺陷,孕婦使用可致畸胎,少數(shù)病人有月經(jīng)延遲及生殖功能減退。
??? 規(guī)? 格 :0.5g20ml/支?????? 參考價(jià):232元
??? 生產(chǎn)企業(yè) :澳法瑪西亞
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